Старший медицинский аналитик Fox News доктор Марк Сигел обсуждает влияние нитазенов в эфире «America’s Newsroom».
Экспериментальный препарат показал в ранних исследованиях мощный обезболивающий эффект без рисков, характерных для типичных опиоидов.
Эти данные получены от Национального института по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA), входящего в Национальные институты здоровья (NIH), который тестировал нитазены — класс синтетических опиоидных соединений.
«Нитазены — опасная группа препаратов, не имеющих медицинских показаний и вызывающих сильное привыкание», — предупредил доктор Марк Сигел, старший медицинский аналитик Fox News. «Они могут быть в сотни или тысячи раз мощнее морфина».
После создания в 195-х годах в качестве потенциального обезболивающего нитазены были заброшены из-за высокого потенциала привыкания и передозировки, заявил врач.
«Это крупный препарат черного рынка, и он представляет большую проблему в плане незаконного употребления в США», — добавил Сигел.
Экспериментальный препарат показал в ранних исследованиях мощный обезболивающий эффект без рисков, характерных для типичных опиоидов. (iStock)
Майкл Михаэлидес, доктор философии, старший автор исследования и научный сотрудник NIDA, заявил, что целью исследователей было изучить профиль или фармакологию этих препаратов.
«Мы хотели снизить силу действия и создать потенциальное терапевтическое средство», — сказал он в пресс-релизе. «То, что мы обнаружили, превзошло наши ожидания».
Типичные опиоиды связаны с опасными побочными эффектами, включая угнетение дыхания, когда дыхание становится слишком медленным, поверхностным или неэффективным, что приводит к накоплению углекислого газа в организме и падению уровня кислорода. Они также могут вызывать растущую толерантность и тяжелую абстиненцию, согласно исследователям.
Типичные опиоиды связаны с опасными побочными эффектами, включая угнетение дыхания. (iStock)
«Опиоидные обезболивающие необходимы для медицинских целей, но могут привести к зависимости и передозировке», — сказала доктор медицины Нора Д. Волков, директор Национального института по борьбе со злоупотреблением наркотиками NIH, в пресс-релизе.
«Разработка высокоэффективного обезболивающего без этих недостатков принесла бы огромную пользу общественному здоровью».
В исследовании команда создала препарат под названием DFNZ, метаболит (производное) нитазена, который обеспечивал мышам как минимум два часа обезболивания уже через пять или десять минут после попадания в мозг.
Похоже, у него не было серьезных рисков, связанных со стандартными опиоидами, таких как потенциал зависимости и угнетение (замедление) дыхания.
«Разработка высокоэффективного обезболивающего без этих недостатков принесла бы огромную пользу общественному здоровью».
«В доклинических терапевтических дозах DFNZ вызывал умеренное и устойчивое увеличение кислорода в мозге, а не угнетал дыхание», — написали авторы.
«Повторные дозы препарата не приводили к толерантности, лекарственной зависимости или значительным эффектам отмены».
Единственным классическим симптомом опиоидной абстиненции, наблюдаемым при применении DFNZ, была раздражительность, отметили они.
Исследователи предположили, что DFNZ потенциально может использоваться как более безопасное средство для лечения опиоидной зависимости, а также для пациентов после операции и тех, кто испытывает боль, связанную с раком или хроническую боль.
«Здесь есть урок — даже опасное химическое вещество может привести к потенциальному лечению», — отметил Сигел. «Это нужно протестировать на людях, но я думаю, есть потенциал для создания гораздо более безопасного обезболивающего, которое не только не вызывает привыкания, но и может стать потенциальным средством лечения зависимости».
В исследовании команда создала препарат под названием DFNZ, метаболит (производное) нитазена, который обеспечивал мышам как минимум два часа обезболивания уже через пять или десять минут после попадания в мозг. (iStock)
Среди преимуществ DNFZ, по словам Сигела, то, что он, как выяснилось, увеличивает приток кислорода к мозгу, а не уменьшает его, и то, что он прочно связывается с опиоидным рецептором, но не вызывает пугающих побочных эффектов в виде угнетения дыхания или зависимости. «Он высвобождает дофамин более постепенно, что безопаснее».
Результаты были опубликованы в журнале Nature.
«DFNZ обладает беспрецедентной фармакологией для опиоида», — сказал Михаэлидес. «Это мощный и высокоэффективный анальгетик, но в определенных контекстах он напоминает частичные агонисты — препараты, которые активируют рецептор с низкой эффективностью, что, по мнению ученых, необходимо для безопасности».
«Его способность вводиться в терапевтических дозах без угнетения дыхания очень важна».
В исследовании были некоторые ограничения, в первую очередь то, что оно проводилось на животных моделях (крысах). Эффективность и безопасность применения у людей неизвестны.
ИЗОБРАЖЕНИЕ
Исследователи также признали, что не изучали долгосрочные последствия или редкие побочные эффекты.
Для полного понимания потенциала зависимости от препарата потребуются клинические исследования.
Исследовательская группа планирует провести дополнительные доклинические исследования, прежде чем запрашивать разрешение регуляторов на проведение клинических испытаний на людях.
Доктор Хуман Меламед, сертифицированный хирург-ортопед, специалист по позвоночнику и спортивной медицине из Беверли-Хиллз, Калифорния, заявил, что новое исследование выглядит «многообещающим», но призвал с осторожностью относиться к ранним выводам.
«Известно, что многие опиоиды замедляют перистальтику кишечника, что приводит к таким проблемам, как запор и нарушение пищеварения», — сказал врач. (iStock)
«Этот новый препарат, как утверждается, высвобождает альтернативу опиоидам в более низкой дозе, которая может обеспечить обезболивание без свойств, вызывающих привыкание», — сообщил Fox News Digital Меламед, не участвовавший в исследовании.
«Также важно отметить, что это не тестировалось на людях, и мы не знаем, как это повлияет на людей в долгосрочной перспективе».
Меламед также отметил, что у этого класса препаратов часто существует «очень узкий терапевтический порог».
«Другими словами, небольшое увеличение дозировки может вызвать привыкание у людей, и без надежных данных по людям мы просто не можем знать риск зависимости», — сказал он.
«Важно отметить, что это не тестировалось на людях, и мы не знаем, как это повлияет на людей в долгосрочной перспективе».
Врач также выразил обеспокоенность тем, что опиоиды могут потенциально вредить здоровью кишечника.
«Известно, что многие опиоиды замедляют перистальтику кишечника, что приводит к таким проблемам, как запор и нарушение пищеварения», — сказал Меламед.
«Это одна из причин, по которой я избегаю выписывать опиоиды, потому что они могут потенциально ослабить иммунную функцию и даже способствовать более широким системным проблемам, таким как воспаление или «синдром дырявого кишечника», — продолжил он. «Эти проблемы могут замедлить восстановление».
Врач повторил о необходимости долгосрочных данных и дополнительных исследований других возможных проблем, таких как влияние на когнитивные функции.
Мелисса Руди — старший редактор по вопросам здоровья и член команды по стилю жизни Fox News Digital. Советы по историям можно отправлять на melissa.rudy@fox.com.
